Для тысячелистника характерно противовоспалительное, противовирусное, кровоостанавливающее, спазмолитическое, антиспастическое, антиаллергическое, антисептическое, ранозаживляющее, противосклеротическое действие. Тысячелистник улучшает аппетит, действует желчегонно, усиливает секрецию желудочного сока, регулирует пищеварение, улучшает секреторную активность поджелудочной железы, уменьшает метеоризм, оказывает слабительное действие, незначительно снижает артериальное давление. Препараты тысячелистника увеличивают число тромбоцитов в крови, укорачивают время кровотечения, усиливают сокращение мускулатуры матки, усиливают лактацию у кормящих матерей. Мочегонное действие сочетается с особенностью предупреждать оседание минеральных образований и камней в почках, уравновешивая содержание коллоидов и кристаллоидов мочи. Доказано цитотоксическое действие тысячелистника на клетки новообразований, особенно женской половой сферы.

В научной медицине применяют при желудочных, кишечных, геморроидальных, маточных, легочных кровотечениях, функциональных и воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и печени, геморрое. Тысячелистник входит в состав комплексного препарата «ЛИВ-52».

В народной медицине сок тысячелистника применяется как кровоостанавливающее и ранозаживляющее при ранах, трофических язвах, варикозном расширении вен пищевода. Внутрь тысячелистник применяют при гастритах, колитах и энтероколитах, дизентерии, анемиях, воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей и мочевого пузыря, мочекаменной болезни с явлениями гематурии, ночном недержании мочи, простатитах, болезненных менструациях, новообразованиях женской половой сферы. При проблемной коже настой тысячелистника принимают внутрь и наружно. Известно применение свежевыжатого сока тысячелистника при туберкулезе легких.