Корни и корневища девясила содержат инулин, сапонины, смолы, камедь, слизь, пигмент, уксусную и бензойную кислоты, алкалоиды, витамин Е и эфирное масло, основной составной частью которого является геленин — смесь различного вида лактинов (алантолактон и другие).
Девясил возбуждает аппетит и улучшает пищеварение (особенно при пониженной кислотности желудочного сока), регулирует секреторную функцию желудка и кишечника, стимулирует общий обмен веществ в организме. Также девясил является потогонным, мочегонным, противоглистным, вяжущим, отхаркивающим, антисептическим, противовоспалительным и успокаивающим средством. Девясил обладает желчеобразующими и желчегонными свойствами.
Девясил применяют при заболеваниях дыхательных путей и бронхитах с повышенной секрецией густой вязкой мокроты, при кашле, гастритах, заболеваниях печени и жёлчного пузыря. Он обладает антимикробным и противоглистным свойствами, особенно при аскаридозе. Также девясил используют при геморрое, нерегулярных менструациях, ревматизме и сахарном диабете.
В народной медицине настойку корня девясила применяют при сердцебиениях, головных болях, эпилепсии, коклюше.
При заболеваниях почек и беременности девясил противопоказан.